Cetirizin
| cetirizin | |
|---|---|
 | |
| Název (INN) | cetirizine (angličtina) |
| Kódy | |
| Číslo CAS | 83881-51-0 |
| ChEMBL ID | CHEMBL1000 |
| ChemSpider ID | 2577 |
| PubChem | 2678 |
| Chemie | |
| Sumární vzorec | C₂₁H₂₅ClN₂O₃ |
| SMILES | Clc1ccc(cc1)C(c2ccccc2)N3CCN(CC3)CCOCC(=O)O |
| InChI | InChI=1S/C21H25ClN2O3/c22-19-8-6-18(7-9-19)21(17-4-2-1-3-5-17)24-12-10-23(11-13-24)14-15-27-16-20(25)26/h1-9,21H,10-16H2,(H,25,26) |
| Molární hmotnost | 388,155 37 Da |
| Farmakologie | |
| Indikace | urtikárie, sezónní alergická rhinitis, nemoc vedlejších nosních dutin, nasopharyngitis, sinusitida a alergická rýma |
| Vazba na proteiny | 88–96 % |
| Metabolismus | Minimální (nezprostředkovaný cytochromem P450)[1][2] |
| Vylučování | Moč: 70–85 %[1] Stolice: 10–13 %[1] |
| Některá data mohou pocházet z datové položky. | |
Cetirizin, prodávaný mimo jiné pod značkou Zyrtec,[3] je antihistaminikum používané k léčbě alergické rýmy, dermatitidy a kopřivky.[4] Užívá se ústy.[3] Účinky se dostaví obvykle do hodiny a přetrvávají přibližně jeden den.[3] Míra účinku je podobná jako u jiných antihistaminik, jako je difenhydramin.[3]
Mezi časté nežádoucí účinky patří ospalost, sucho v ústech, bolest hlavy a bolest břicha.[3] Míra ospalosti u novějších antihistaminik je obecně nižší než u antihistaminik první generace.[4] Mezi závažné nežádoucí účinky může patřit agresivita a angioedém.[4] Zdá se, že použití během těhotenství je bezpečné, ale nedoporučuje se užívání během kojení.[5] Je to antihistaminikum druhé generace, jehož účinek spočívá v blokování účinku histaminu na H1 receptorech, většinou mimo mozek.[3]
Cetirizin byl patentován v roce 1981 a v lékařské praxi se začal používat v roce 1987.[6] Je veden na seznamu nepostradatelných léčiv dle Světové zdravotnické organizace jako alternativa k loratadinu.[7] Je k dispozici jako generikum.[4] V roce 2021 jeho měsíční zásoba stála NHS ve Spojeném království necelé 1,20 libry.[4] Ve Spojených státech amerických je velkoobchodní cena tohoto množství přibližně 2,50 USD.[8] V roce 2017 to byl 66. nejčastěji předepisovaný lék v USA s více než jedenácti miliony předepsaných receptů.[9][10]
Reference
- ↑ a b c Portnoy JM, Dinakar C. Review of cetirizine hydrochloride for the treatment of allergic disorders. Expert Opin Pharmacother. 2004, s. 125–35. doi:10.1517/14656566.5.1.125. PMID 14680442.
- ↑ Simons FE, Simons KJ. Clinical pharmacology of new histamine H1 receptor antagonists. Clin Pharmacokinet. 1999, s. 329–52. doi:10.2165/00003088-199936050-00003. PMID 10384858.
- ↑ a b c d e f Cetirizine Hydrochloride Monograph for Professionals [online]. American Society of Health-System Pharmacists [cit. 2019-03-03]. Dostupné v archivu pořízeném z originálu dne 2021-08-20. (anglicky)
- ↑ a b c d e British National Formulary (BNF). 82. vyd. [s.l.]: BMJ Group and the Pharmaceutical Press, 9. 2021. ISBN 978-0-85711-413-6. Kapitola 3.2. Allergic conditions, s. 295–308.
- ↑ Cetirizine Pregnancy and Breastfeeding Warnings [online]. [cit. 2019-03-03]. Dostupné v archivu pořízeném z originálu dne 2019-03-06. (anglicky)
- ↑ FISCHER, Jnos; GANELLIN, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. [s.l.]: John Wiley & Sons Dostupné v archivu pořízeném z originálu dne 2019-03-06. ISBN 9783527607495. S. 549. (anglicky)
- ↑ World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization, 2021. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ↑ NADAC as of 2019-02-27 [online]. Centers for Medicare and Medicaid Services [cit. 2019-03-03]. Dostupné v archivu pořízeném z originálu dne 2019-03-06. (anglicky)
- ↑ The Top 300 of 2020 [online]. ClinCalc [cit. 2020-04-11]. Dostupné online.
- ↑ Cetirizine - Drug Usage Statistics [online]. ClinCalc [cit. 2020-04-11]. Dostupné online.